Étude pharmacocinétique sur l’administration orale de grapiprant chez la buse à queue rousse (Buteo jamaicensis)

Rodriguez P., Paul-Murphy J., Knych H. et al.

Le grapiprant est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des piprants qui cible le récepteur des prostaglandines EP4 sans inhiber les voies COX, contrairement aux AINS traditionnels qui inhibent la voie COX et peuvent provoquer des effets indésirables. Une étude de la pharmacocinétique d’une dose unique du grapiprant administrée par voie orale à des Buses à queue rousse à jeun a mis en évidence des concentrations plasmatiques bien supérieures à la concentration thérapeutique ciblée attendue de 164 ng/ml définie dans un modèle canin (Rodriguez P, Paul-Murphy J, Hawkins M, données non publiées). L’objectif de cette présente étude était d’évaluer la pharmacocinétique d’une dose unique après l’administration orale de grapiprant à des Buses à queue rousse non à jeun sur la base de la dose identifiée dans l’étude pharmacocinétique précédente à jeun. Six Buses à queue rousse ont reçu une dose orale unique de 30 mg/kg de grapiprant suivie d’une alimentation assistée de leur régime alimentaire normal, avec des échantillons de sang prélevés à 0,10, 0,15, 0,5, 1, 2, 4, 6, 10, 16, 24, 48, 96, 120 heures après l’administration. Les concentrations plasmatiques de grapiprant ont été mesurées par chromatographie liquide et spectrométrie de masse en tandem et une analyse non compartimentale a été réalisée. La concentration maximum moyenne était de 405,8 ng/ml avec un temps d’atteinte de la concentration maximale de 7,27 heures et une demi-vie terminale de 27,2 heures après administration orale avec de la nourriture. À partir de cette étude, nous pouvons extrapoler que le grapiprant administré à 30 mg/kg à des buses à queue rousse non à jeun a une diminution de l’absorption retardée et que les concentrations plasmatiques moyennes est supérieure aux concentrations cibles canines pendant une courte période (2 à 8 heures). Ce résultat était significativement inférieur à celui de l’étude pharmacocinétique à jeun. D’autres études sont nécessaires pour évaluer la pharmacocinétique du grapiprant à une dose plus élevée ou à une fréquence accrue lors de l’administration d’aliments avec une administration multidose.